靛玉红
人气:
【字体:大 中 小】
发布时间:2007-02-06 14:20:10
靛玉红
[中文别名] 玉红片,炮弹树碱B。休 闲 居 编 辑
[外 文 名] Indirubin,Indirubinum,Courlupibtine B.
[分 子 式] C16H10N2O2。
[性 状] 本品为暗红色针状结晶,溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚,不溶于水,微溶于乙醇。
[药理作用] 本品是从中药青黛(Indigofera tintcora L)中分离出来的抗白血病的有效成分,为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现,本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响,其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制,影响DNA的聚合。
[体内过程] 给小鼠服用本品后,血中浓度逐渐增高,12小时达到高峰,一月后缓慢下降,维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高,生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢,给药后96小时以粪便排出76.03%。
[临床应用]
(1) 主要用于慢性粒细胞白血病,总有效率为87.3%,其降白细胞的作用与马利兰相似,缩小肝脏的疗效较马利兰好,但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差,与马利兰无交叉耐药性。
(2) 可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。
[用法用量] 口服:每日100~300mg,一般300mg,分3~4次,3个月为1疗程。
[不良反应]
(1) 骨髓抑制:个别患者有严重骨髓抑制,一般长期服用无明显不良反应。
(2) 胃肠道反应:部分患者有轻度腹痛、腹胀、腹泻、恶心呕吐、便血等现象,停药后即消失。
(3) 其他反应:头痛、浮肿及转氨酶升高。
[禁 忌 证] 肝肾功能不全者慎用。
[制剂规格] 片剂:25mg/片,50mg/片,100mg/片。
[贮 藏] 避光、密闭阴凉干燥处保存。