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早期试验表明R115777是安全的 （Blood 2001;97:3361-3369） WESTPORT，6月7日（路透社医学新闻）最新一期《血液》杂志上报道，对于患顽固性和复发性白血病的成年人，一种能干扰Ras信号转导通道的抗白血病药物R115777比传统的化疗更为安全。休 闲 居 编 辑 R115777能抑制法呢酰基转移酶。法呢酰基转移酶能为Ras蛋白添加其结合到细胞膜上所必须的15-碳部分，因此能防止Ras处理和转导增生信号。 美国巴尔的摩的马里兰大学Greenebaum癌症中心的Judith E. Karp博士说：10-15年的分子科学研究使其获得了开发新肿瘤药物的能力。 在一项I期临床试验中，Karp博士及其同事检测了34名成人患者（25人为AML，6人为ALL，3人为CML）R115777的安全性并收集了初步的临床资料。 在一天两次，剂量为900mg的治疗过程中很少有与该药相关的副作用出现。但在一天两次，剂量为1200mg的治疗过程中，4名患者中有3人出现剂量限制性药物毒性。 在使用这一较大剂量时，患者出现思维混乱，共济失调和视力障碍等中枢神经毒性症状。停药72小时后，无需治疗这些症状就可消失。 大剂量用药时，通常会出现药物诱导的骨髓抑制，低程度的肌酐水平升高和烦渴。 初步临床结果提示，该药在AML和CML患者中有良好的反应率，但在ALL患者中没人对此治疗有反应。 2名复发性AML患者达到完全缓解，AML患者中的总反应率为32%。3名CML患者中有2人出现部分反应。 当R115777的剂量达到100mg，一天两次时，可抑制骨髓细胞中的法呢酰基转移酶活性，平均抑制率为75%，但抑制的程度并不与R115777的剂量相关也不与临床反应相关。 Karp博士说：“R115777的生产商杨森公司正准备进入II期试验，II期试验将包括顽固性和复发性AML患者和新诊断出AML的年老患者。为了充分开发这些药物，使患者能最大程度的受益，我们必须开展科学的严谨的临床试验。” Karp博士总结道：“此类药物的完整作用还不清楚。我们还不知道最佳的用法，不清楚在何种临床情况下获益最大。” |