药物常识 |
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内皮素拮抗剂有望用于心血管疾病的治疗 据瑞士科研人员报道，内皮素拮抗剂有望成为治疗心血管疾病的一类新药。 苏黎世大学医学院的Barton M博士及其同事指出，由21个氨基酸组成的内皮素-1（ET-1），是内皮素肽家族中主要的异构体。ET-1可在任何部位表达，并且刺激血管收缩和细胞增殖。内皮素转换酶（ECE）、糜蛋白酶和非ECE金属蛋白酶等酶类可促进ET-1的合成，这一作用在血管和非血管组织内受到自分泌方式的调节。休 闲 居 编 辑 内皮素A型受体介导血管收缩和细胞增殖，B型受体则与ET-1的清除、细胞凋亡的抑制、一氧化氮和前列腺环素的释放以及ECE-1表达的抑制有关。研究证实大多数心血管病（高血压、动脉粥样硬化、再狭窄、心衰、特发性心肌病、肺动脉高压以及肾衰竭）均与局部内皮素系统激活有关。而且，ET-1在心血管系统的功能性和结构性改变中具有重要作用。 Barton博士认为，鉴于ET-1在心血管系统中的重要作用，因此，内皮素拮抗剂有望成为治疗心血管疾病的一类新药。 |