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－－“药用氨基酸产销趋势初探”专题信息 新华社信息 氨基酸工业是自２０世纪５０年代以来，一个朝气蓬勃的新兴工业体系。近几年来，在研究、开发和应用氨基酸方面均取得重大进展，发现的新氨基酸种类和数量已由６０年代５０种左右，发展到８０年代的４００种，目前已达１０００多种。其中用于药物的氨基酸及氨基酸衍生物的品种达１００多种。６０年代初世界氨基酸产量不过１０万吨，现在已跃上百万吨，产值超百亿美元。据国家药监局南方医药经济研究所提供的信息，氨基酸在我国医药领域的应用前景广阔，氨基酸在我国医药领域的应用和生产状况如下： －－Ｌ－苯丙氨酸：是具有生理活性的芳香族氨基酸，是人体和动物不能靠自身合成的必需氨基酸之一，正常人每天需求量为２．２克。在医药行业中，Ｌ－苯丙氨酸是某些氨基酸类抗癌药物的中间体，也是生产肾上腺素、甲状腺素和黑色素的原料。Ｌ－苯丙氨酸的最具潜力的应用领域是作为合成新型保健甜味剂阿斯巴甜的原料，每生产１吨阿斯巴甜需消费１．２吨Ｌ－苯丙氨酸。目前我国医药行业每年需消耗Ｌ－苯丙氨酸约３００吨左右，主要依赖进口。国内尚无类似生产厂家，配制氨基酸大输液及阿斯巴甜所需的Ｌ－苯丙氨酸均从日本、美国、韩国进口。国内氨基酸大输液到２００５年产量将增加到１．５亿瓶以上，据此测算，药用级Ｌ－苯丙氨酸的需求量在１５０吨以上。食品级Ｌ－苯丙氨酸市场需求更强劲。随着人民生活水平的提高，对健康、无糖、低热值的食品和饮料需求的增加，将强有力推动阿斯巴甜市场，预计到２００５年，国内所需食品级Ｌ－苯丙氨酸将达１０００吨，国际上将达到３万吨以上。 －－精氨酸：为半必需氨基酸。临床上除作为复方氨基酸的主要组成之一外，Ｌ－精氨酸及其盐类广泛地用作氨中毒性肝昏迷的解毒剂和肝功能促进剂，对病毒性肝炎疗效显著，对肠道溃疡、血栓形成、神经衰弱和男性无精病等症都有治疗效果。而且在饥饿、创伤或应急状态下，Ｌ－精氨酸就成为必需氨基酸。Ｌ－精氨酸也是配制营养或特殊治疗用途的重要原料。另外，精氨酸是生物体尿素循环的一种重要中间代谢物，又是体内ＮＯ合成的前体物质。临床研究表明，口服精氨酸具有抗高血压、抗脂质过氧化及改善血液流变的作用。精氨酸还具有提高免疫系统功能，降低术后感染并发症等作用。 目前国内精氨酸生产一般采用水解蛋白提取法，此法操作费时、收率低、成本高，且不适于大规模生产。中科院微生物研究所龚建华等人开展了精氨酸发酵法研究，２０００Ｌ发酵罐的产酸平均为２９ｍｇ／ｍｌ，最高达３２ｍｇ／ｍｌ。发酵液中精氨酸的提取总收率为５５．９％，最高达６６．０４％，产品质量符合药典标准。如果产业化成功，有望彻底改变精氨酸依赖进口的被动局面。 －－丝氨酸：为非必需氨基酸，是一种重要的生化试剂和药剂，现已作为第三代氨基酸输液的成分；也可作为食品及饲料添加剂，或用于化妆品。 目前，丝氨酸生产主要为发酵法。国内有四川南充药厂生产，日本用前体发酵法生产，因分离困难，迄今仍是售价较高的氨基酸之一。因而研究开发Ｌ－丝氨酸的其它生产方法，降低成本，应有较好的前景和效益。 －－非蛋白氨基酸：近２０年研究发现，非蛋白氨基酸不仅是自然存在的天然产物，还具有独特的生物学功能和药用价值。如环丝氨酸有抗结核作用；昆布氨酸有降压作用；茶氨酸有利于防治肝昏迷、记忆障碍和智力减退。据资料表明，至今已发现４５０种以上非蛋白氨基酸，其中有药用价值的约１００种，有的还被药典收载。这类特殊结构氨基酸的需求越来越大，现有的氨基酸品种已经远远不能满足需求，非天然氨基酸的合成可以缓解这一矛盾，所以它已成为一个非常活跃的研究领域。以牛磺酸、左旋多巴为例： （１）牛磺酸：是一种游离的非蛋白氨基酸，不参加蛋白质的合成。药理实验表明，牛磺酸具有利胆、保肝、解毒作用；有镇静、消炎、解热、镇痛、抗惊厥、抗风湿、抗病毒作用；有利于脂质、磷脂代谢，增加脂溶性维生素、激素的吸收；有强心和兴奋吸呼作用。临床用于治疗感冒、发烧、疼痛、神经痛、扁桃体炎、支气管炎、风湿性关节炎及药物中毒等；滴眼剂用于治疗急性结膜炎、疱疹性结膜炎、病毒性结膜炎等。牛磺酸不仅是一个良好的治疗药物，尤其重要的是对婴儿、幼儿大脑发育、神经传导、视觉功能及钙质的吸收等都有良好的保健作用，是婴幼儿保健食品的重要添加剂。 目前，在美国、日本等国家，９９％的牛磺酸用作食品添加剂。国内２０世纪８０年代开始研制并投入批量生产，因此，开发用于特殊营养食品的添加剂具有广阔的发展前景。 （２）左旋多巴：是生物体内一种重要的生物活性物质。左旋多巴是治疗常见老年病－－帕金森病的主要药物。临床上还用来治疗腿多动综合症、肝昏迷、ＣＯ中毒、锰中毒、精神病、心力衰竭、溃疡病、脱毛症、调节人的性功能等。此外，还发现它有抗衰老的神奇功效。随着我国人口老龄化速度的加快，对左旋多巴的需求将迅速增加。 目前，国内市场上的左旋多巴来源绝大部分依靠进口，国内虽有多家制药厂生产左旋多巴及其制剂，但大都是从植物中提取的。如何能使微生物合成左旋多巴在国内投人工业化生产是一个亟待解决的问题。 －－氨基酸在手性药物合成中的应用。当前手性药物已成为世界新药研究与开发的新方向和热点之一。手性技术的开发方兴未艾，手性制药工业正在发展状大。手性药物的市场包括三个部分，即手性中间体、手性原料药和手性药物制剂。 市场对手性药物需求的日益增长也促进了药用氨基酸的增长。氨基酸被广泛用作药物分子的活性结构模块而为药物分子引入手性。如苯丙氨酸是合成某些抗癌药物的中间体，如苯丙氨苄、甲酸溶肉瘤素等。脯氨酸是合成心血管药卡托普利、依那普利等ＡＣＥ抑制剂的主要中间体。位于日本大阪和美国纽约的Ｋａｎｅｋａ公司，擅长于合成中的生物转化和微生物拆分，在新加坡设有年产１０００吨的氨基酸工厂，生产的手性中间体包括β－内酰胺抗生素侧链Ｄ－苯甘氨酸和Ｄ－对羟基苯甘氨酸。
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