磷雌氮芥
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  发布时间：2007-04-02 08:45:33

　　磷雌氮芥
  [中文别名]  雌氮芥磷酸钠，雌莫司汀磷酸钠，磷雌醇氮芥，磷酸雌二醇氮芥，癌腺治，雌二醇苯芥，依立适。
  [外 文 名]  Estramustine  phosphate,Estea-cytemp,Estracyt.
  [外文缩写]  ETM,R0218837/001。休 闲 居 编 辑
  [化 学 名]  雌甾二醇3-双（20氯乙基）氨甲酸酯。
  [性    状]  本品为白色结晶性粉末，无臭，易溶于水。
  [药理作用]  本品是以雌二醇-17-磷酸酯为载体的氮芥类化合物，因此具有雌激素和烷化剂的双重作用，能使甾体激素与烷化剂的结合物选择性地进入雌激素依赖性癌细胞、癌组织中，从而减轻烷化剂的全身毒性反应。近年来的研究表明，前列腺中存在一种与ETM特异结合的受体蛋白，称为磷雌氮芥经合蛋白，称为磷雌氮芥结合蛋白（EMBP），故ETM对前列腺癌组织的作用有赖于是否存在EMBP及其水平的高低。实验研究显示，本品对大鼠前列腺有较高的亲和力。
  [体内过程]  ETM进入体内后，迅速而完全脱磷酸基形成了具有细胞毒活性的代谢物-雌二醇氮芥和雌酮氮芥，代谢物的半衰期为10~20小时，二者经进一步代谢后，经胆道排泄。
  [临床应用]  主要用于前列腺癌，特别是用过雌二醇激素治疗无效的病人，与泼尼氮芥联用，疗效可提高。
  [用法用量]  口服：每次280~420mg,每日2次，饭后服，服用3~4周后无效，则应停用；若有效可继续服用3~4个月。
  静脉注射：每日300~400mg。
  [不良反应]
  （1）骨髓抑制：少数病人可出现白细胞、血小板下降。
  （2）胃肠道反应：暂时性出现恶心、呕吐。
  （3）肝功能损害：少数患者有血清转氨酶和胆红素增高。
  [禁 忌 证]
  （1）对雌二醇或氮芥过敏，严重肝病、心脏病、活动性栓塞性静脉炎、血栓性栓塞等患者禁用。
  （2）脑血管疾病、冠心病、溃疡病患者慎用。
  [注意事项]
  （1）服用本品时不可和奶制品或含钙药物同服。
  （2）维生素B1、维生素B2、维生素C等均能使本品破坏失效，故不应混合注射；亦不得长期与苯妥英钠、苯巴比妥等并用。
  （3）使用本品期间应复查血像及肝功能。
  （4）防治癌前病变时，同时用维生素B12疗效更佳，且需长期用药。
  [制剂规格]  注射剂：150mg/支，300mg/支；片剂：50mg/片，100mg/片；胶囊剂：140mg/粒。