给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L.注射用青霉素钠广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%.注射用青霉素钠不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。注射用青霉素钠难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%.在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%.乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%.注射用青霉素钠血浆蛋白结合率为45%～65%.血消除半衰期（t1/2）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2则分别为2.6小时和2.1小时。

　　注射用青霉素钠约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L.由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除注射用青霉素钠，而腹膜透析则不能

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