氮烯咪胺
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  发布时间：2007-04-05 08:32:15

　　氮烯咪胺
  [中文别名]  甲氮咪胺，达卡巴嗪，抗黑瘤素，卡巴咪唑，甲嗪咪唑胺，三嗪咪唑胺。
  [外 文 名]  Dacarbazine,Dimethyltriazeno  im-idazole  carboxamide,Deticene.
  [外文缩写]  DTIC，DIC，ICDT，DTIC-Dome。休 闲 居编 辑
  [化 学 名]  5-（3，3- 二甲基-1-三氮烯）咪唑-4-甲羧胺。
  [分 子 式]  C6H9N6O。
  [性    状]  本品为一种三氮杂苯衍生物，碱性棕红色固体粉末，遇热分解，遇酸、光均不稳定，无嗅，味微涩。
  [药理作用]  本品系化学合成的一种新型抗肿瘤药物，具有广谱抗瘤活性。在体内经肝微粒体药物代谢系统代谢为具有烷化剂活性的产物，阻断核酸合成，抑制RNA和蛋白质合成作用强于对DNA合成的抑制。另外，本品同时具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和较好的抗肿瘤转移活性。DTIC为细胞周期非特异性药物，主要作用于G2期，使G2-M期阻滞，对G1期亦有延缓作用，对S期作用较小，不阻滞S-G2期。
  [体内过程]  本品口服吸收不完全，一般静脉给药。其本身无活性，静脉注射后在肝脏代谢成为活性的甲基碳原子与残余的重氮分子，前者与DNA反应，后者与RNA及DNA均发生反应。静脉注射后30分钟血浆浓度到达高峰，少量药物可透过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血药浓度的14%。本品具有双相血浆衰减，6小时内血浆中药物基本消失，30%~60%的本品在6小时内以原形及代谢产物经肾脏排出。
  [临床应用]
  （1）恶性黑色素瘤，单用有效率达30%以上，迄今仍为治疗黑色素瘤的首选药物。
  （2）恶性淋巴瘤，尤以霍奇金病疗效最佳，以ANVD为代表方案。
  （3）食管癌、胃癌、胰腺癌及结肠癌等。
  （4）肺鳞状细胞癌、肺小细胞未分化癌。
  （5）脑肿瘤、儿童神经母细胞瘤、神经内分泌肿瘤及软组织肉瘤等。
  [用法用量]  静脉注射或静脉滴注：每日2.5~6.0mg/kg或200~400mg/m2，用生理盐水10~15ml溶解后，立即静脉缓慢推注：或用5%葡萄糖注射液100-250ml稀释后，在15-30分钟内快速滴完。连用5-10日为1周期，一般间歇3-6周重复给药。亦可单次大剂量650-1450mg/m2，每4-6周重复。
  动脉灌注：四肢部位肿瘤可用同剂量进行动脉灌注。
  [不良反应]
  （1）骨髓抑制：程度较轻，主要表现为白细胞及血小板下降，部分病人可出现贫血。一般在用药3~4周后出现血像下降，第5~6周可恢复至正常水平。
  （2）胃肠道反应：比较明显，第1次用药后1~3小时内出现恶心、呕吐，可持续12小时，1~2日后症状减轻或消失。
  （3）流感样症状：鼻塞，颜面潮红，肌肉酸痛，发热等。
  （4）局部反应：注射部位可有血管刺激性疼痛。
  （5）其他反应：偶见转氨酶升高，过敏反应罕见。
  [禁 忌 证]  孕妇、哺乳期妇女及严重过敏史者禁用，肝功能不全者慎用。
  [注意事项]
  （1）注射速度不宜过快，药物浓度不宜过高，以免产生注射部位疼痛。
  （2）防止药物外漏到组织中，以免产生局部给织损伤。
  （3）最好临时配制，及时应用，尽量避光。
  [制剂规格]  注射剂：200mg/支（每支含氮烯咪胺枸橼酸盐200mg，其中含氮烯咪胺100mg）。
  [贮    藏]  低温（5℃以下）避光保存。
  [商 品 名]  松柏牌氮烯咪。